Гентамицин перорально детям при кишечной инфекции

Гентамицин перорально при кишечной инфекции

Гентамицин перорально детям при кишечной инфекции

Если раньше исследование и создание новых антибактериальных препаратов продвигалось семимильными шагами, сейчас, по данным авторитетных фармацевтических изданий, этот процесс приостановился. В ближайшее время не предвидится появления на аптечном рынке принципиально новых антибиотиков, обладающих широкими возможностями в отношении уничтожения патогенной флоры.

Учитывая постоянно растущую резистентность бактерий к действию уже существующих медикаментов, проблема подбора адекватной терапии инфекционного простатита и других патологий мочеполовой системы, органов респираторного тракта и др. приобретает глобальный характер. Поэтому использование препарата Гентамицин, инструкция по применению которого относит его к группе аминогликозидов, в урологической практике представляет особый интерес.

Лекарство активно в отношении подавляющего большинства грамотрицательных и грамположительных бактерий. А спектр его действия расширяет широкий ассортимент форм выпуска.

Гентамицин инструкция по применению которого отличается в зависимости от способа использования, производится в виде:

  • раствора в ампулах для внутривенных и внутримышечных уколов;
  • мази для местного нанесения с концентрацией активного компонента 0,1%;
  • глазных капель, содержащих 3 мг гентамицина в 1 мл раствора;
  • порошка для приготовления раствора для внутримышечных инъекций.

В состав перечисленных лекарственных средств входит антибиотик из группы аминогликозидов второго поколения гентамицин. Это вещество натурального происхождения, оно синтезируется микроорганизмами Micromonospora purpurea либо Micromonospora echinospora. В антибиотик данное соединение входит в виде сульфата.

Эра широкого применения аминогликозидов берет свое начало с 1943 года. Именно тогда была выявлена активность первого антибиотика из этой группы, стрептомицина, в отношении микобактерий туберкулеза.

Основной структурной единицы данного класса лекарственных средств служат аминосахариды, объединенные гликозидной связью с гексозой.

Друг от друга препараты отличаются количеством аминогликозидных радикалов (в молекуле гентамицина их два).

Гентамицин обладает бактерицидным эффектом. Его фармакологическое действие основано на проникновении внутрь клетки патогенной бактерии и влияние на функционирование рибосом на уровне субъединицы 30S. В результате нарушается процесс считывания генетической информации РНК, что приводит к преждевременному завершению синтеза белков.

Отличительной особенностью лекарства Гентамицин, инструкция по применению отражает этот нюанс, является возможность сочетания с антибиотиками из группы пенициллинов и цефалоспоринов (например, с Цефаклором).

При одновременном приеме эти препараты взаимно усиливают действие друг друга, что позволяет назначать Гентамицин при инфекциях, вызванных устойчивыми бактериями.

Лекарство обладает доказанной активностью в отношении таких представителей патогенной флоры:

  • Синегнойная палочка. Эта грамотрицательная бактерия служит причиной почти трети инфекций мочеполовой системы, включая простатит. Ее отличительной особенностью является высокая устойчивость к действию большинства антибиотиков, поэтому вызванные синегнойной палочкой инфекции очень тяжело поддаются лечению.
  • Протей. Считается условно-патогенным микроорганизмом, обитает в кишечнике человека, водоемах и окружающей среде, однако он является основной причиной развития внутригоспитальных осложнений, проявляющихся в виде нагноения ран (включая пупочную у новорожденных). На фоне протейной инфекции часто возникают пиелонефриты, синуситы и другие подобные заболевания.
  • Кишечная палочка. На сегодняшний день известно более сотни штаммов этой бактерии, однако многие из них непатогенны. Микроорганизм устойчив к агрессивным факторам внешней среды, поэтому может длительное время сохранять жизнеспособность в фекалиях, воде, размножаться в мясных и молочных продуктах. Кишечная палочка — частый возбудитель менингита у новорожденных, инфекций тонкого и толстого кишечника, которые распространяются на органы мочевыделительной системы.
  • Стафилококки. Патогенными для человека считают несколько видов этих бактерий. Золотистый стафилококк наиболее опасен, так как может вызвать инфекционное воспаление практически во всех внутренних органах. Эпидермальный в большей степени характерен для кожных покровов, вызывая нагноение ран, возникновение фурункулов. Сапрофитный — возбудитель разнообразных заболеваний мочеполовой системы. Гемолитический приводит к системному сепсису, поражает почки и мочевой пузырь.
  • Энтерококки. Эти бактерии — неотъемлемая часть физиологической флоры не только желудочно-кишечного тракта, но и слизистой половых органов. Но в настоящее время медики считают, что данные микроорганизмы наравне с хеликобактер способны вызывать колиты и энтериты. Также энтерококки часто служат причиной инфекции мочевыделительной системы.

К действию лекарственного средства Гентамицин, инструкция по применению указывает на это, устойчивы многие штаммы стрептококка, гонококк, анаэробные бактерии из-за отсутствия специфических рецепторов, без которых невозможно проникновение антибиотика в клетку.

Гентамицин практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому его не применяют в форме таблеток. Препарат следует либо колоть, либо наносить наружно в виде мази.

Для улучшения проникновения активных компонентов крема в пораженные инфекцией клетки эпидермиса используют методы физиолечения, в частности, электрофорез.

При парентеральном введении биодоступность Гентамицина составляет почти 100%, максимальная концентрация в крови достигается через 60 минут после внутримышечной инъекции и 15 — 30 минут после внутривенной инфузии.

Антимикробное действие продолжается 8 — 12 часов. Период полувыведения зависит от возраста и состояния почек.

У взрослого человека он составляет в среднем 3 — 4 часа, у новорожденного ребенка — до 5 часов, у более взрослых детей — 3,5 — 4 часа.

При нарушении выделительной функции почек период полувыведения Гентамицина может увеличиться до 2 — 3 суток, что следует учитывать при расчете дозировки лекарства.

Препарат выводится через почки в неизменном виде, что объясняет его широкое применение в нефрологии. Равномерно распределяется практически по всем тканям, однако в бронхиальном секрете, мокроте, костях обнаруживается в минимальной концентрации. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плаценту.

При местном применении в виде глазных капель в кровь практически не попадает. При нанесении на кожу в форме крема системное действие возможно только при обработке большой площади поверхности тела. По отзывам докторов, Гентамицин обладает способностью накапливаться в тканях внутреннего уха, что обуславливает его ототоксическое действие.

Гентамицин уколы: показания к применению, нежелательные реакции и противопоказания

Перечень заболеваний, при которых назначают данный антибиотик зависит от формы его выпуска.

Гентамицин уколы доктора рекомендуют при следующих бактериальных патологиях:

  • тяжелые инфекции верхних и нижних отделов респираторного тракта, в том числе внутрибольничная пневмония, абсцессы, плевриты, учитывая, что гентамицин плохо проникает в мокроту, при этих патологиях его назначают в сочетании с другими антибиотиками;
  • разнообразные бактериальные процессы мочеполовой системы, включая уретриты, пиелонефрит, цистит, эндометрит, сильное воспаление предстательной железы;
  • инфекционные поражения суставов и мягких костей, особенно остеомиелит и подагрический артрит, в настоящее время изучают возможность введения в очаги поражения губок с гентамицином, что позволит усилить антибактериальную активность препарата;
  • вызванные патогенной флорой инфекции эпидермиса, подкожной клетчатки и мягких тканей, уколы назначают при тяжелом течении заболевания;
  • системные инфекции брюшной полости (сепсис, перитонит);
  • бактериальные поражения центральной нервной системы, в том числе и менингит, применяют только в сочетании с цефалоспоринами либо пенициллинами;
  • инфекционный миокардит;
  • туляремия.

Гентамицин уколы не применяют для лечения внебольничной пневмонии, так как препарат не активен в отношении пневмококков.

Глазные капли с гентамицином рекомендуют использовать при любых инфекционных воспалениях, вызванных чувствительными к активности данного антибиотика возбудителями. Это блефариты, конъюнктивиты, инфицированные язвы роговицы, кератиты и другие подобные патологии. Капли также назначают в офтальмологии в послеоперационном периоде для предотвращения бактериальных осложнений.

Источник: https://hasanskiy-dv.ru/gentamicin-peroralno-pri-kishechnoj-infekcii/

Гентамицин (Gentamicin)

Гентамицин перорально детям при кишечной инфекции
ГентамицинGentamycinum (род. Gentamycini)

Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. sp. – Гентамицин С1, Гентамицин С2 и Гентамицин С1А (в виде сульфата)

C21H43N5O7

  • Аминогликозиды
  • Офтальмологические средства

1403-66-3

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Гентамицина сульфат — белый порошок или пористая масса с кремоватым оттенком, гигроскопичен. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакологическое действие – антибактериальное широкого спектра.

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.

Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.

, Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4–8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в т.ч.

с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

В ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия применяют парентерально. После в/м введения всасывается быстро и полностью.

Тmax при в/м введении — 0,5–1,5 ч; при в/в введении время достижения Сmax составляет: после 30-минутной в/в инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин; величина Cmax после в/м или в/в введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг.

Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях.

Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ, при менингите концентрация его в ликворе увеличивается.

У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T1/2 у взрослых — 2–4 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах — с желчью.

У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70–95%, при этом в моче создается концентрация более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно уменьшается. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация уменьшается на 50%). Перитонеальный диализ менее эффективен (за 48–72 ч выводится 25% дозы). При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

При местном применении в виде глазных капель абсорбция незначительна.

При наружном применении практически не всасывается, но с больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.

Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериальным действием. При инфекциях костных и мягких тканей (остеомиелит, абсцесс, флегмона и др.

), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях препарат в виде пластины вводят в  полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации поддерживаются в течение 7–15 суток.

Концентрации гентамицина в крови в течение первых суток после имплантации губки соответствуют создаваемым при парентеральном введении, в дальнейшем антибиотик в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях. Полное рассасывание из зоны имплантации наблюдается в течение 14–20 дней.

Для парентерального введения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч.

пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (в т.ч.

менингит), гонорея, сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихия. Инфицированные: дерматиты (в т.ч.

контактный, себорейный и экзематозный), язвы (в т.ч. варикозные), раны (в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги (в т.ч.

растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, «вульгарные» угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.

Капли глазные: бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: блефарит, блефароконъюнктивит, бактериальный дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), эписклерит, склерит, язва роговицы, иридоциклит.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).

Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, миастения.

Для системного применения: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Для наружного применения: при необходимости применения на обширных поверхностях кожи — неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность (в т.ч.

тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией), новорожденные и недоношенные дети (недостаточно развиты функции почек, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия), пожилой возраст.

При беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей — психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении).

При наружном применении: аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.

Капли глазные: ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).

Несовместим с другими ото- и нефротоксичными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин, бензилпенициллин), цефалоспорины усиливают противомикробное действие (взаимно) за счет расширения спектра активности.

Петлевые диуретики увеличивают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина), миорелаксанты — вероятность паралича дыхания. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими средствами (в т.ч.

с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5–10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5–10 мл 10% раствора кальция глюконата).

Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5–2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина).

Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

В/м, в/в, местно, субконъюнктивально.

Во время лечения следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких/неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата). Концентрация гентамицина в крови не должна превышать 8 мкг/мл.

При парентеральном применении гентамицина следует опасаться мышечной релаксации вследствие нарушения нервно-мышечной проводимости.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней — ежедневно) следует контролировать функцию почек.

Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В таких случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_604.htm

Гентамицина сульфат 4% (2 мл)

Гентамицин перорально детям при кишечной инфекции

Раствор для инъекций 4 %, 2 мл

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество – гентамицина сульфат (в пересчете на

гентамицин) – 80,0 мг,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Гентамицин.

Код АТХ J01GB03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Быстро и полностью всасывается при внутримышечном введении. После внутримышечного введения гентамицина сульфата пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30 – 60 минут, концентрации могут определяться в плазме от 6 до 12 часов. Cвязывание гентамицина с белками плазмы низкое от 0 до 10%.

Проникает в плазму, лимфу, ткани (печени, почек, легких), мокроту, плевральную, синовиальную и перитонеальную жидкости и через плацентарный барьер. Концентрация в корковом веществе почек иногда может в восемь раз превосходить обычные уровни в плазме.

В желчи определяются низкие концентрации, что подтверждает незначительное выведение гентамицина с желчью. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Концентрации гентамицина в спинномозговой жидкости низкие и зависят от дозы, наличия и выраженности воспаления мозговых оболочек.

Гентамицин может накапливаться в плазме и тканях пациентов при введении больших доз в течение длительного времени, особенно при нарушении функции почек или при пороках развития почек. Поскольку гентамицин распределяется во внеклеточной жидкости, пиковые плазменные концентрации у пациентов с большими объемами внеклеточной жидкости могут быть ниже, чем обычно.

Выведение гентамицина зависит от постнатального возраста и клиренса креатинина. С увеличением постнатального возраста и повышением зрелости почек гентамицин выводится более быстро. Метаболические изменения гентамицина минимальны, выведение происходит путем клубочковой фильтрации.

Через несколько дней терапии количество выводимого гентамицина приближено, но не равно количеству введенной дозы. Небольшая часть введенной дозы гентамицина может оставаться в тканях, в частности в почках. У некоторых пациентов аминогликозиды определялись в незначительном количестве в моче через несколько недель после окончания терапии.

Почечный клиренс гентамицина подобен клиренсу эндогенного креатинина.

Не метаболизируется. Около 90% гентамицина выводится в неизмененном виде почками посредством клубочковой фильтрации.

У взрослых период полувыведения при нормальной функции почек составляет 2-3 часа, у детей в возрасте от 1 нед до 6 мес – 3 – 3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг – 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг – 11,5 ч, до 2 кг – 8 ч.

При повышенной температуре и анемии период полувыведения может укорачиваться. Коррекция дозы обычно не требуется. У пациентов с тяжелыми ожогами период полувыведения может значительно уменьшаться, вызывая снижение плазменных концентраций по сравнению с ожидаемыми при дозировании в мг/кг массы тела.

С мочой выводится – 70–95 % гентамицина и небольшое количество – с желчью.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается снижение концентрации гентамицина в моче и его проникновение в пораженную паренхиму почек. Это приводит к снижению выведения препарата и повышению риска нефротоксического действия аминогликозидов, что следует принимать во внимание при лечении пациентов с инфекциями мочевыводящих путей.

Фармакодинамика

Гентамицина сульфат – антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, антибактериальное средство для местного и парентерального применения.

Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и тем самым угнетает синтез белка возбудителя.

Гентамицин оказывает бактерицидное действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе так называемых «устойчивых микробов», резистентных к другим антибиотикам.

Активен в отношении широкого ряда патогенных бактерий, в том числе Escherichia coli, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Staphylococcus spp. (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и метициллину).

К гентамицину устойчивы Neisseria meningitides, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

Показания к применению

– инфекции нижних дыхательных путей, бронхит, пневмония, плеврит,

эмпиемы плевры

– инфекции центральной нервной системы, включая менингит, в составе

комплексной терапии

– тяжелые осложненные инфекции мочевых путей, пиелонефрит, цистит,

уретрит, простатит

– бактериальная септицемия, сепсис

– острый холецистит, холангит, перитонит

– гнойные инфекции кожи и мягких тканей, ожоговая инфекция

– инфекции костей и суставов

Способ применения и дозы

Гентамицина сульфат вводят внутримышечно или внутривенно (капельно). Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом массы тела пациента.

Взрослым: 3 мг/кг/сутки, при тяжелых инфекциях – 5 мг/кг/сутки (около 80 мг каждые 8 часов).

Средняя длительность лечения – 6-7 дней, максимально – 10 дней.

Рекомендуемые дозы являются одинаковыми как для внутримышечного, так и для внутривенного введения.

Раствор для инъекций гентамицина сульфата нельзя смешивать с другими препаратами, следует вводить раздельно в соответствии с путями введения и режимом дозирования.

Максимальная разовая доза: 160 мг (для пациентов с нормальной функцией почек).

Максимальная суточная доза для всех возрастных групп: 5 мг/кг/сутки.

Детям до 3-х лет препарат назначают только по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях

Дозировка для детей различного возраста с учетом массы тела.

Суточные дозы составляют:

новорожденным и детям грудного возраста – 2 – 5 мг/кг,

детям в возрасте от 1 года до 5 лет – 1,5 – 3 мг/кг, 6 – 14 лет – 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2 – 3 раза в сутки.

При почечной недостаточноститребуется коррекция режима дозирования.При проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после его сеанса для взрослых – 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), для детей – 2 – 2,5 мг/кг.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

При отеках, асците, ожирении дозу определяют по “идеальной” или “сухой” массе тела.

По возможности следует проводить контроль за уровнем гентамицина в плазме.

Внутривенное введение Дозы такие же, как для внутримышечного введения.

Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5% раствор глюкозы) составляет 100-200 мл для взроcлых; для детей объем растворителя должен быть пропорционально уменьшен.

Концентрация Гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0.1%). Раствор вводится в виде медленной инфузии в течение 1-2 часов. В шприце гентамицина сульфат нельзя смешивать с каким-либо другим лекарственным препаратом.

Побочные действия

– головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости,

мышечные боли, судороги, вестибулярные расстройства, снижение слуха (в некоторых случаях – необратимая глухота)

– тошнота, рвота, потеря аппетита, снижение массы тела, повышенное слюноотделение

– повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия

– анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

– олигурия, протеинурия, микрогематурия,

– почечная недостаточность

– кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, иногда – отек Квинке

– гипокальцемия, гипокалемия, гипомагнемия (у детей)

В редких случаях

– тубулярный некроз

– анафилактический шок

– болезненность в месте внутримышечного введения

– флебиты и тромбофлебиты при внутривенном введении

– развитие суперинфекции

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим

антибиотикам группы аминогликозидов

– неврит слухового нерва

– заболевания вестибулярного аппарата

– тяжелые нарушения функции почек, уремия, азотемия

– беременность и период лактации

– миастения, паркинсонизм

– детский возраст до 3-х лет

Лекарственные взаимодействия

Следует принимать во внимание возможность развития нервно-мышечной блокады и паралича дыхания при любом пути введения аминогликозидов у пациентов, получающих анестетики или средства, вызывающие нервно-мышечную блокаду, такие как сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний, а также у пациентов, которым проводятся массивные трансфузии цитратной крови. При наступлении нервно-мышечной блокады вводят соли кальция.

Одновременное или последующее системное или местное применение других потенциально нейротоксических или нефротоксических препаратов, таких как цисплатин, цефалоридин, канамицин, амикацин, неомицин, полимиксин-В, колистин, паромомицин, стрептомицин, тобрамицин, ванкомицин и виомицин не рекомендуется.

При одновременном применении гидрокортизона и индометацина может усиливаться нефротоксическое действие гентамицина.

Не следует применять одновременно с фуросемидом и этакриновой кислотой в связи с тем, что возможно усиление ототоксического и нефротоксического действия. Кроме того, при внутривенном применении диуретиков возможно изменение концентрации антибиотика в плазме и тканях, что приводит к усилению токсических реакций, вызываемых аминогликозидами.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек, получавших одновременно карбенициллин и гентамицин, наблюдалось снижение периода полувыведения гентамицина из плазмы.

Фармацевтически несовместим с бета-лактамными антибиотиками, гепаринами, амфотерицином.

Особые указания

При применении препарата по возможности проводят мониторинг плазменных концентраций гентамицина. Может потребоваться увеличение интервала между введениями. Ввиду того, что концентрации креатинина плазмы имеют близкую корреляцию с периодом полувыведения гентамицина, лабораторные тесты на креатинин могут служить руководством для установления интервала между введениями.

При применении препарата следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.

Гентамицин следует применять с осторожностью у больных с ботулизмом, дегидратацией, паркинсонизмом, гипокальцемией, а также у больных пожилого возраста.

Риск ототоксичности повышается при обезвоживании организма и у лиц пожилого возраста, в связи с чем они должны употреблять достаточное количество жидкости.

Больные, имеющие заболевания почек, потерю слуха, головокружения или шум в ушах, особенно чувствительны к гентамицину.

Не рекомендуется введение всей суточной дозы гентамицина сульфата при ожогах площадью более 20 %, эндокардите, сепсисе.

Препарат не рекомендуется для лечения негоспитальной пневмонии, как в амбулаторных, так и в стационарных условиях. На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов.

В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может вызвать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с отягощенным аллергическим анамнезом.

Применение в педиатрии

Детям до 3-х лет исключительно по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность, головная боль (мигрень), сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, вестибулярные расстройства, необратимая глухота, кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, иногда – отек Квинке.

Лечение: следует отменить препарат, для удаления гентамицина из циркулирующей крови эффективен гемодиализ, особенно в случаях, когда нарушена функция почек. Степень удаления гентамицина из организма при перитонеальном диализе существенно ниже, чем при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или бумаги писчей.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 300С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстанпретензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты infomed@santo.kz

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B3%D0%B5%D0%BD%D1%82%D0%B0%D0%BC%D0%B8%D1%86%D0%B8%D0%BD%D0%B0-%D1%81%D1%83%D0%BB%D1%8C%D1%84%D0%B0%D1%82-2-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/685718611477650949?instruction_lang=RU

ЛечимЖКТ
Добавить комментарий